Antikoagulantide loetelu, ravimite toimemehhanism, vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Artiklist saate teada otseste ja kaudsete antikoagulantide kohta: tüübid, toimemehhanism, näidustused ja vastunäidustused ravimite võtmiseks, kõrvaltoimed, jälgimisvajadus komplikatsioonide vältimiseks.

Rühma kirjeldus, toimemehhanism

Antikoagulandid on verevedeldajate rühm, mis mõjutavad hüübimissüsteemi, muutes selle reoloogilisi omadusi, hõlbustades vererakkude ja plasma liikumist vereringe kaudu. Ravimitel pole alternatiivi, seetõttu kasutatakse neid hoolimata kontrollimatu verejooksu ohust meditsiinipraktikas laialdaselt..

Antikoagulandid meenutavad oma tegevuses trombotsüütidevastaseid aineid, kuid neil on võimsam toime, seetõttu ei kasutata neid kunagi ilma arsti range järelevalveta. Erinevus kahe rühma narkootikumide vahel seisneb nende tegevuse kohaldamise kohas..

  • vähendada trombotsüütide kokkukleepumist;
  • suurendada veresoonte seina läbilaskvust;
  • soodustavad kollateraatide arengut, väljudes moodustavast verehüübist;
  • töötada spasmolüütikumidena antagonismi tõttu adrenaliinile;
  • tasakaalustada lipiidide ainevahetust.

Trombotsüütidevastased ained - inaktiveerivad trombotsüütide pinnal olevad retseptorid. Verehüübe moodustumise protsessis aktiveeritakse spetsiaalsed vahendajad, mis kõigi kudede rakud vabanevad nende kahjustamisel vereringesse. Trombotsüüdid reageerivad sellele, saates neile kemikaale hüübimise soodustamiseks. Trombotsüütidevastased ained pärsivad seda protsessi.

Antikoagulantidega seotud ravimid on ette nähtud ennetamiseks või raviks. Profülaktikaküsimused on kõige olulisemad inimestele, kellel on elutegevuse käigus geneetiliselt loodud või omandatud trombi moodustumise kalduvus. Mis tahes vaskulaarse vigastuse korral tuleb veritsus peatada, et vältida ebanormaalset verekaotust. Tavaliselt lahendatakse probleem kohaliku vaskulaarse tromboosiga..

Kuid kui kehas on olemas tingimused (tekivad) alajäsemete perifeerse tromboosi tekkeks, ähvardab olukord trombi eraldamist veresoonte seintest normaalse kõndimise ajal, teravate liikumiste ajal. Sündmuste sellise arengu vältimiseks on ette nähtud antikoagulandid. Kui seda ei tehta, võib tekkinud verehüüve siseneda kopsuarteritesse, põhjustades surma PE või kroonilise pulmonaalse hüpertensiooni tõttu, mis nõuab püsivat korrektsiooni..

Tromboosi teine ​​variant on venoosne obstruktsioon koos klapikahjustustega, mis põhjustab tromboosijärgset sündroomi. Selle patoloogia raviks on vaja ka antikoagulante. Sündmuste hädaolukorras areng nõuab otsesete antikoagulantide infusiooni (Heparin, Hirudin).

Kroonilised haigused soovitavad nimetada tromboosivastaseid ravimeid, mis blokeerivad maksas trombiini teket: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

Vere kõrge viskoossus võib põhjustada trombide moodustumist pärgarterites ateroskleroosi taustal, põhjustada müokardi isheemiat, kardiootsüütide nekroosi ja südameatakki. Sellepärast on kõigile südame-veresoonkonna patoloogiaga patsientidele ette nähtud elukestva ennetusena kaudsed antikoagulandid. Eriolukorrad lahendatakse otsese toimega ravimite abil ICU-s.

Antikoagulante toodetakse tablettide, salvide, intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuste kujul.

Otsesed antikoagulandid

Selle rühma antikoagulandravimid on loodud peamiselt hädaolukordade lahendamiseks. Otseste antikoagulantide mõjul peatatakse patoloogiline protsess, verehüübed lüüsitakse, mille järel ravimid metaboliseeritakse ja väljutatakse kehast. Toime on lühiajaline, kuid see on piisav ka rohke verejooksu ilmnemiseks vale annuse ravimiga. Antikoagulantide iseretsepteerimine on surma moodi.

Vastuvõtmise näidustused

Otseseid antikoagulante kasutatakse tüsistuste pideva jälgimise korral mitmete kõrge verehüübimisega haiguste ravis:

  • äge venoosne tromboos: hemorroidid, veenilaiendid, flebiit, operatsioonijärgsed komplikatsioonid (klapi siirdamine, pikenenud reumbentsus), madalama veeniõõne ummistus, sünnitusjärgne trombemboolia;
  • äge arteriaalne tromboos: stenokardia rünnak, AMI (äge müokardiinfarkt), isheemiline insult (äge tserebrovaskulaarne õnnetus), PE, äge südamepuudulikkus, parietaalne tromb südame piirkonnas;
  • alajäsemete arterite ägedad vigastused ateroskleroosi, põletiku, aneurüsmi rebenemise taustal;
  • taustal levinud intravaskulaarse koagulatsiooni sündroom: sepsis, šokk, trauma;
  • autoimmuunsed patoloogiad: erütematoosluupus, reumatoidartriit, sklerodermia, dermatomüosiit, juveniilne artriit;
  • mis tahes mikrotsirkulatsiooni häired.

Otseste antikoagulantide loetelu

Sellesse ravimite rühma kuuluvad erineva molekulmassiga klassikalised hepariinid: madal ja keskmine, aga ka paljud muud toimemehhanismiga sarnased ravimid. Neid kõiki võib jagada kahte suurde rühma: paikseks kasutamiseks ja süstimiseks..

Kohalikud hepariinid

Klassikaliste väliste antikoagulantide üks populaarsemaid aluseid on hepariin. Aine interakteerub plasmavalkude, veresoonte endoteeli, makrofaagidega. Hepariinipõhised ravimid ei taga täielikult kaitset tromboosi vastu: kui tromb on juba ilmnenud ja asub aterosklerootilisel tahvel, siis hepariin ei suuda sellel toimida.

Trombi probleemide lokaalseks lahendamiseks:

  • Hepariini salv - kompositsioonis sisalduv hepariin leevendab põletikku, kudede pastiinust, lahustab vanu verehüübeid, hoiab ära uute moodustumise, muud komponendid laiendavad veresooni, mis parandab salvi imendumist, leevendab valu (35 rubla);
  • Venolife - tasakaalustab vere mikrotsirkulatsiooni, näitab angioprotektiivset, flebotoniseerivat toimet (400 rubla);
  • Lioton-geel - vähendab trombiini aktiivsust, trombotsüütide agregatsiooni, suurendab neerude verevoolu, omab hüpolipideemilist toimet (322 rubla);
  • Venitan - venoprotektiivsete omadustega antikoagulant (250 rubla);
  • Lavenum on otsese toimega välispidiseks kasutamiseks mõeldud antikoagulantravim, mis kuulub keskmise molekulmassiga hepariinide rühma, omab tromboosivastast, antidekudatiivset ja mõõdukalt põletikuvastast toimet (180 rubla);
  • Trombless - on põletikuvastase, antiproliferatiivse, dekongestandi ja valuvaigistava toimega (250 rubla);
  • Hepariin-Akrikhin - avaldab dekongestanti, mõõdukat põletikuvastast toimet, kui seda väliselt rakendada, hoiab ära verehüüvete moodustumise (215 rubla);
  • Hepatrombiin - lisaks trombo absorbeerivatele omadustele on ravimil ka taastav toime (120 rubla);
  • Hepatrombiin G - hormonaalse toidulisandi (prednisooni) olemasolu tugevdab põletikuvastast toimet (165 rubla);
  • Heparoid Zentiva on väljendunud kohaliku analgeetilise toimega antikoagulantide esindaja (175 rubla);
  • Troxevasin - venotooniliste, fleboprotektiivsete ja antikoagulantide kombinatsioon (170 rubla)
  • Troxerutin Vramed - P-vitamiini aktiivsusega flavonoid, angioprotektor (38 rubla).

Intravenoossed ja nahaalused hepariinid

Ravimite toimemehhanism on vereplasmas ja kudedes hüübimisfaktorite inhibeerimise kombinatsioon. Ühelt poolt blokeerivad antikoagulandid trombiini, mis pärsib fibriini moodustumist. Teisest küljest vähendavad need vereplasma hüübimisfaktorite ja kallikreiini aktiivsust.

Hepariinid hävitavad fibriini ja pärsivad trombotsüütide adhesiooni. Neid süstitakse veeni või subkutaanselt, need ei ole omavahel asendatavad (kursuse ajal ei saa ravimeid vahetada). Eristage madala ja keskmise molekulmassiga hepariine.

Madalamolekulaarsed ravimid mõjutavad trombiini vähe, pärssides vere hüübimissüsteemi X-faktorit, mis parandab nende taluvust. Ravimitel on kõrge biosaadavus, tromboosivastane toime ja need peatavad täielikult kõik patoloogilise vere hüübimise tegurid. Otsestel madala molekulmassiga antikoagulantidel on oma nimekiri kõige tõhusamatest ravimitest:

  • Fraksipariin (Nadropariini kaltsium) - 380 rubla / süstal;
  • Gemapaxan (Enoxaparin naatrium) - 1000 rubla / 6 tükki;
  • Clexane, Anfibra, Enixum (naatrium Enoxaparin) - 350 rubla / süstal;
  • Fragmin (Daltepariinnaatrium) - 1300 rubla / 10 tükki 2500 RÜ või 1800/10 tükki 5000 RÜ;
  • Clevarin (Reviparin naatrium) - 198 rubla / süstal;
  • Tropariin (naatriumhepariin) - 237 rubla süstla kohta;
  • Wessel Douai F - 2 834 rubla.

Keskmise molekulmassiga hepariinide hulka kuuluvad: Hepariin, Heparin Ferein (Cybernin) - 500 rubla 5 ampulli kohta. Toimemehhanism sarnaneb klassikaliste madala molekulmassiga hepariinidega.

Tromboosi (trombemboolia) korral on parem kasutada Clevarini, Tropariini. Trombolüütilisi tüsistusi (AMI, PE, ebastabiilne stenokardia, süvaveenitromboos) ravitakse ravimitega Fraxiparin, Fragmin, Clexan. Tromboosi ennetamiseks hemodialüüsi ajal kasutage Fraxiparin, Fragmin.

Trombiini inhibiitorid - hirudiinid

Otseste antikoagulantide esindajad Hirudiinipreparaadid omavad hepariinitaolist toimet, kuna meditsiinilise leegi süljest on lisatud valku, mis blokeerib trombiini, kõrvaldades selle täielikult, pärsib fibriini moodustumist.

Hirudiinid on südamehaigustega patsientide jaoks eelistatavad nende pikaajalise toime tõttu. Neid toodetakse süstimise teel ja tablettidena, kuid selle alarühma suukaudsed antikoagulandid on täiesti uued ravimid, seetõttu on vähe uuritud, pikaajalisi vaatlustulemusi pole. Hirudiiniga on vaja antikoagulante võtta ainult arsti soovitusel ja range laboratoorse järelevalve all..

Hirudiinil põhinevate antikoagulantide loetelu täieneb pidevalt, kuid selle aluse moodustavad mitmed ravimid:

  • Piyavit - 1090 rubla;
  • Fondaparinux (Arikstra) - 1200 rubla;
  • Argatroban (Argatra, Novastan) - 30 027 rubla;
  • Rivaroksaban - 1000 rubla;
  • Lepirudiin (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118 402 rubla;
  • Melagatran (Exanta, Ksimelagatran) - 464 rubla;
  • Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 rubla;

Uus antikoagulant Ximelagatran on julgustanud arste insultide ennetamisel, kuid on pikaajalise kasutamise korral osutunud maksa toksiliseks. Varfariin (kaudne antikoagulant) on selles piirkonnas endiselt lemmik.

Veel ühte otsest antikoagulanti - naatriumhüdrotsütart - kasutatakse ainult vere ja selle komponentide säilitamiseks.

Vastunäidustused

Enne antikoagulantide võtmist on vajalik täielik kliiniline ja laboratoorne uuring, arsti konsultatsioon koos ravimite lisatud juhiste üksikasjaliku analüüsiga. Otsestel antikoagulantidel on üldised vastunäidustused:

  • mis tahes verejooks;
  • aneurüsmi tunnused;
  • YABZH, erosiooniprotsessid soolestikus;
  • portaalne hüpertensioon;
  • trombotsütopeenia;
  • verehaigused;
  • pahaloomulised kasvajad;
  • Krooniline neerupuudulikkus;
  • kõrge vererõhk;
  • alkoholism;
  • vere hüübimissüsteemiga seotud probleemid;
  • hemorraagiline insult;
  • individuaalne ravimite talumatus;
  • hiljuti üle viidud kirurgilised sekkumised;
  • Rasedus.

Kõrvalmõjud

Otsestel antikoagulantidel on mitmeid kõrvaltoimeid, kuid kõige levinumad on järgmised:

  • sisemine verejooks;
  • hematoomid;
  • düspepsia;
  • migreen;
  • naha kahvatus;
  • tugev peapööritus koos peavaludega;
  • allergilised lööbed;
  • vere lisandid uriinis, väljaheited, oksendamine;
  • pikenenud ninaverejooks;
  • igemete allalöömine;
  • menstruatsiooni muutus naistel (kestus, arvukus).

Kaudsed antikoagulandid

Sellesse rühma kuuluvad ravimid, mille toimemehhanism on seotud K-vitamiini antagonismiga. Kaudsed antikoagulandid vähendavad vere hüübimissüsteemis osalevate valkude C ja S sünteesi või pärsivad protrombiini ja vere hüübimisfaktorite teket maksas. Kaudseid antikoagulante on kolme peamist tüüpi: monokumariinid, dikumaariinid, indandionid (praegu ei kasutata neid meditsiinis kõrge toksilisuse ja paljude kõrvaltoimete tõttu).

Kaudsete ravimite väljakirjutamise eesmärk on haiguste pikaajaline ravi või võimaliku tromboosi ja trombemboolia ennetamine, seetõttu toodetakse selliseid ravimeid peamiselt tablettide või kapslites. Sel juhul on kaudsed antikoagulandid kodus kasutamiseks sobivad..

Näidustused ametisse nimetamiseks

Kaudseid antikoagulante soovitatakse järgmistes tingimustes:

  • CHF;
  • taastusravi perioodil pärast anumate ja südame kirurgilisi sekkumisi;
  • korduva müokardiinfarkti ravi alusena;
  • PE - kopsuarteri trombemboolia;
  • kodade virvendus;
  • vasaku vatsakese aneurüsm;
  • tromboflebiit;
  • hävib endarteriit, tromboangiit.

Kaudsete ravimite loetelu

See ravimite rühm on peamiselt suunatud verejooksu häiretega seotud patoloogilise protsessi pikaajalisele ravile..

Tugevdada antikoagulandi - aspiriini ja teiste MSPVA-de, hepariini, dipüridamooli, simvastatiini - toimet ja nõrgendada - kolestüramiini, K-vitamiini, lahtisteid, paratsetamooli.

Kaudsete antikoagulantide loetelu:

  • Syncumar (Acenocoumarol) - kumulatiivse toimega tabletid, imenduvad suurepäraselt, toime tipp - päeva jooksul, pärast protrombiini tühistamise normaliseerumist 2–4 päevaga (460 rubla);
  • Neodikumariin (Pelentan, Trombarin, Dicumaril) on hädaolukorras kasutatav tablettravim, toime ilmneb 2–3 tundi pärast manustamist, kuid saavutab maksimumi 12–30 tunni jooksul ja jätkub veel kahe päeva jooksul pärast ravimi ärajätmist, seda kasutatakse üksi või lisaks hepariiniravile. (480 rubla);
  • Fenindion (Finilin) ​​- maksimaalse toimega kumulatiivsed tabletid päevas (72 rubla);
  • Pelentan - blokeerib K-vitamiini reduktaasi ja häirib vere hüübimisfaktorite maksa biosünteesi (823 rubla).

Vastunäidustused

Nagu ka teistel ravimitel, on kaudsetel antikoagulantidel nende väljakirjutamise piirangud:

  • diatees koos hemorraagilise sündroomiga;
  • hemorraagiline insult;
  • hemofiilia;
  • veresoonte seina kõrge läbilaskvus, sealhulgas pärilik iseloom;
  • kasvaja kasv;
  • erosiivsed ja haavandilised patoloogilised protsessid seedesüsteemis;
  • raske maksa- ja neerupuudulikkus;
  • mis tahes geneesi perikardiit;
  • südameatakk hüpertensiivse kriisi taustal;
  • igakuine;
  • vanus üle 80 aasta;
  • rasedus raseduse katkemise ohuga;
  • imetamine;
  • emaka veritsus anamneesis;
  • suured fibroidid.

Kõrvalmõjud

Kaudsetel antikoagulantidel võib olla kõrvaltoimeid:

  • mis tahes lokaliseerimise veritsus kuni aju vatsakesteni;
  • tsirroos;
  • anafülaksia;
  • jäsemete nekroos tromboosi taustal (kumulatiivne toime nõuab otsesete antikoagulantide kasutamist);
  • lilla varba sündroom (kolesterooli ladestumine veenides);
  • teratogeenne toime;
  • raseduse mis tahes etapis raseduse katkemine.

Antikoagulantide tarbimise jälgimine

Kaudsete antikoagulantide määramise korral on vajalik vere hüübimisnäitajate pidev jälgimine INR-süsteemi kaudu (rahvusvaheline normaliseeritud suhe). See on ravi kontroll ja kvaliteedi tagamine. Selline vaatlus võimaldab annust õigeaegselt kohandada või ravimi kasutamise lõpetada ning aitab hinnata komplikatsioonide riski. INR on protrombiini aja derivaat, mille jooksul toimub bioloogilise vedeliku hüübimine.

INR on tegelikult konkreetse patsiendi protrombiini aja korrelatsioon vere hüübimise normaalse kiirusega. INR-indikaator on vahemikus 0,85 kuni 1,25 ühikut. Ravi kaudsete koagulantidega (peamiselt varfariin) hõlmab stabiilse taseme saavutamist 2-3 ühikut.

  • esimest korda - enne ravi alustamist;
  • teine ​​- teisel või viiendal päeval;
  • kolmas (viimane) - 10. päeval.

Edasist seiret viiakse läbi üks kord kuus (vajadusel üks kord kaks nädalat). Kui kaudse antikoagulandi annus on väike (vähem kui 2), lisan ühe tableti nädalas, kuni normaalne tase on saavutatud. Suure INR-i (rohkem kui 3) korral vähendatakse samal viisil ka annust. Kui INR on üle 6, kaudne koagulant tühistatakse. Jälgimine on kohustuslik, kuna on suur spontaanse, kontrollimatu verejooksu oht surmaga.

Ravimite loetelu - otsesed ja kaudsed antikoagulandid, verevedeldajaid

Terves inimkehas on vere hüübimis- ja antikoagulatsioonisüsteemid dünaamilises tasakaalus. Samal ajal ei ole veresoonte kaudu verevool takistatud ja nii lahtise verejooksuga kui ka veresoonte sees ei esine liigset trombi teket..

Kui see tasakaal on häiritud, luuakse tingimused väikeste või suurte veresoonte tromboosiks või isegi dissemineeritud intravaskulaarse koagulatsioonisündroomi tekkeks, mille korral mitu verehüüvet võib põhjustada kiiret surma..

Mitmete kliiniliste olukordade tagajärjel tekivad verehüübed paigast ja valel ajal, ummistavad erineva kaliibriga veenid ja arterid.

Haigused, mille korral hüübivus on suurenenud

Äge venoosne tromboos

  • Alajäsemete veenilaiendite taustal flebiit kui operatsioonijärgne komplikatsioon
  • Hemorroidiaalse veeni tromboos
  • Tromboos madalama vena cava süsteemis

Äge arteriaalne tromboos

  • Kopsuemboolia (PE)
  • Isheemiline insult
  • Müokardi infarkt
  • Alajäsemete arterite ägedad vigastused ateroskleroosi, põletiku, veresoonte vigastuste taustal

Hajutatud intravaskulaarne koagulatsioonisündroom taustal:

  • trauma
  • šokk
  • sepsis suure hulga hüübimisfaktorite vabastamise tõttu kudedest.

Kõigi nende patoloogiate ravi hõlmab antikoagulantide kasutamist, mida nimetatakse ka antikoagulantideks või verevedeldajateks. Need on ravimid, mis on loodud vere hüübimise vähendamiseks ja seeläbi vere voolavuse (reoloogiliste omaduste) taastamiseks ning korduva tromboosi riski vähendamiseks. Antikoagulandid vähendavad koe (fibrinogeen, trombotsüüdid) või plasma hüübimisfaktorite aktiivsust. Antikoagulantide toime võib olla järgmine:

  • otsene - otsene antikoagulandid
  • kaudne - kaudne antiguagulandid

Südamehaiguste ennetamine - lisaks ägeda tromboosi ravile viiakse läbi antikoagulandravi, et ennetada neid ebastabiilse stenokardia, erinevate südame rütmihäiretega (kodade virvenduse pidev vorm), klapi südamehaigusega, hävitava endarteriidiga, hemodialüüsi saavatel patsientidel, pärast taastavaid operatsioone, mitte südant (nt., pärgarterite šunteerimine).

Antikoagulantide kasutamise kolmas suund on verekomponentide stabiliseerimine, kui see võetakse laboriuuringuteks või nende ettevalmistamiseks järgnevaks vereülekandeks..

Otsesed antikoagulandid

Kohalikud hepariinid

Neid iseloomustab madal kudede läbilaskvus ja nõrgem toime. Kasutatakse veenilaiendite, hemorroidide, hematoomide resorptsiooni kohalikuks raviks. Loend: Hepariini salv, Venolife, Lyoton geel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Hepariini salv

50-90 rubla.

  • Lioton geel

30 gr. 400 rbl.

  • Trombless-geel

30 gr. 250 rbl.

  • Lavenumi geel

30 gr. 180 rbl.

  • Venolife

(Hepariin + dekspantenool + trokserutiin) 40g. 400 rbl.

  • Hepatrombiin

Hepariin + allantoiin + dekspantenool 40g. 300ME salv 50 rubla, 500Me 40g. geel 300r.

  • Venitan Forte gal

(hepariin + estsiin) hind 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Hepariin + dekspantenool + trokserutiin) 40 gr. 280 rbl.

Intravenoossed ja nahaalused hepariinid

Teine otsene antikoagulantide suur rühm on hepariinid, mille toimemehhanism põhineb plasma ja koe hüübimisfaktorite pärssimise kombinatsioonil. Ühelt poolt blokeerivad need otsesed antikoagulandid trombiini ja pärsivad fibriini moodustumist..

Teisest küljest vähendavad nad plasma vere hüübimisfaktorite (IXa, Xa, XIa, XIIa) ja kallikreiini aktiivsust. Antitrombiin III juuresolekul seostub hepariin plasmavalkudega ja neutraliseerib hüübimisfaktorid. Hepariinid hävitavad fibriini ja pärsivad trombotsüütide adhesiooni.

Ravimeid manustatakse subkutaanselt või intravenoosselt (sõltuvalt juhistest). Ravi ajal ei muutu üks ravim teise jaoks (see tähendab, et ravimid ei ole samaväärsed ega ole omavahel asendatavad). Ravimi maksimaalne aktiivsus areneb 2–4 tunniga ja aktiivsus püsib päeva jooksul.

  • Madala molekulmassiga hepariinid

Neil on vähem trombiini toimet, pärssides peamiselt Xa hüübimisfaktorit. See parandab madala molekulmassiga hepariinide talutavust ja efektiivsust. Vähendage trombotsüütide adhesiooni vähem kui madala molekulmassiga hepariini antikoagulandid. Ravimite loetelu:

(Deltapariinnaatrium) 2500 RÜ 10 tk. 1300 RUB 5000ME 10 tk 1800 hõõruda.

  • Fraxiparine

(Nadropariini kaltsium) 1 süstal 380 rubla.

  • Gemapaxan

(Enoxaparin naatrium) 0,4 ml. 6 tk 1000 hõõruda.

  • Clexane

(Enoxaparin naatrium) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Revipariini naatrium)

  • Tropariin

(Hepariini naatrium)

  • Keskmine molekulmass hepariinid

Need on hepariini naatrium- ja kaltsiumisoolad. Hepariin, Hepariin Ferein 5 amprit. 500-600 hõõruda.

Kuidas hepariini valitakse??

  • Tromboosi ja trombemboolia (sealhulgas operatsioonijärgse) ennetamiseks on eelistatavad Clivarin, Troparin.
  • Trombootiliste komplikatsioonide (ebastabiilne stenokardia, südameatakk, kopsuemboolia, süvaveenitromboos) raviks - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Trombide moodustumise ennetamiseks hemodialüüsi saavatel patsientidel: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - antitrombiini III ravim

See on oma toime poolest sarnane hepariiniga: blokeerib trombiini, hüübimisfaktorid IXa kuni XIIa, plasmiin. Ravi ajal tuleb jälgida III trombivastaste ravimite sisaldust vereplasmas.

Näidustused: ravimit kasutatakse trombemboolsete komplikatsioonide tekkeks kaasasündinud antitrombiini III puudulikkuse või selle omandatud puudulikkuse taustal (maksatsirroosi taustal koos maksarakkude puudulikkuse ja tugeva kollatõvega, dissemineeritud intravaskulaarse koagulatsioonisündroomi korral, hemodialüüsi saavatel patsientidel, erineva päritoluga trombembooliaga). Ravimit manustatakse intravenoosselt.
Vastunäidustused: lastel ei kasutata küberniini talumatuse korral. Kasutage rasedatel ettevaatlikult.

Kõrvaltoimed: selle kasutamist võivad komplitseerida nahaallergia (urtikaaria), pearinglus, hingamishäired, külmavärinad, palavik, ebameeldiv maitse suus, nägemise hägustumine, köha, valu rinnus.

Otsesed tromboosivastased ained

Need toimivad blokeerides otseselt trombiini (plasma hüübimisfaktor, mis moodustub tromboplastiini aktiveeritavast protrombiinist). Selle rühma vahendid toimivad sarnaselt kaanide poolt eritatava hirudiiniga ja väldivad vere hüübimist..

  • Rekombinantsed looduslikud hirudiinid (desirudiin, lepirudiin) blokeerivad trombiini ja fibriini aktiivset piirkonda.
  • Sünteetilisel hirudiinil (bivalirudiinil) on sarnane toimemehhanism..
  • Melagatran ja Efegatran viivad läbi trombiini aktiivse osa isoleeritud kovalentse blokaadi.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Eteksipat teostavad isoleeritud mittekovalentse trombiini blokaadi.

Ximelagatranil oli suuri lootusi insultide ärahoidmiseks. Katsetes näitas ta korralikke tulemusi ega olnud Warfarini efektiivsuse ja biosaadavuse osas halvem. Siiski on kogunenud lisateavet selle kohta, et ravim põhjustab tõsiseid maksakahjustusi, eriti pikaajalise kasutamise korral.

Fondapariinuks (Arixtra) on otsese toimega parenteraalne antikoagulant, mis inhibeerib selektiivselt hüübimisfaktorit Xa. Seda saab manustada ilma APTT-kontrollita subkutaanselt standarddoosides, võttes arvesse patsiendi kehakaalu. Keskmine annus - 2,5 mg päevas.

Ravim eritub muutumatul kujul peamiselt neerude kaudu.

Seda kasutatakse trombembooliliste komplikatsioonide ennetamiseks patsientidel, kellel on kõhuõõnes ulatuslikud kirurgilised sekkumised, pikaajaliselt immobiliseeritud või artroplastikaga patsientidel. Ravimit kasutatakse alajäsemete ägeda süvaveenitromboosi, PE, ägeda koronaarsündroomi raviks.

Järgmine otsene antikoagulant on naatriumhüdrotsütart

Seda kasutatakse eranditult vere ja selle komponentide säilitamiseks. Just tema lisatakse laboris katseklaasidesse verega, et see ei kõverduks. Naatriumvesiniktsitraat seob vabade kaltsiumioonide sidumisega tromboplastiini moodustumise ja protrombiini muundamise trombiiniks.

Kaudsed antikoagulandid

Kaudsed antikoagulandid on ained, mis toimivad vastupidiselt K-vitamiinile. Need kas vähendavad antikoagulantide süsteemis osalevate valkude (valkude C ja S) moodustumist või raskendavad maksas protrombiini, VII, IX ja X hüübimisfaktorite moodustamist..

Indaan-1-3dioonderivaate esindab fenüleen (fenidioon)

  • Ravim on saadaval tablettidena 0,03 grammi (20 tk. 160 rubla).
  • Ravim toimib 8-10 tunni jooksul pärast vastuvõtmist. Maksimaalne efekt ilmneb 24-30 tunni pärast. Kehasse koguneb vähem kui varfariin, see ei anna koguannuse mõju. Vähem mõju kapillaaridele. Nimetatud PTI kontrolli all.
  • See on ette nähtud tableti jaoks neljas annuses esimesel päeval, teisel tabletis kolme annusena, seejärel tabletis päevas (sõltuvalt PTI tasemest). Lisaks PTI jälgimisele tuleks punaste vereliblede tekkeks teha ka uriinianalüüsid..
  • Halvasti kombineeritud hüperglükeemiliste ainetega (butamiid).

Kumariini derivaadid

Looduses leidub kumariini suhkrute kujul paljudes taimedes (aster, magus ristik, piison). Eraldatud kujul on need kristallid, mis lõhnavad värske heina järele. Selle derivaat (dikumariin) eraldati 1940. aastal mädanenud magusast ristikust ja seda kasutati esmakordselt tromboosi raviks.

Selle avastuse ajendiks olid veterinaararstid, kes 1920. aastatel avastasid, et ristikheinaga võsastunud niitudel karjatatud USA-s ja Kanadas lehmad surid massilise verejooksu tagajärjel. Pärast seda kasutati dikumariini mõnda aega rotimürgina ja hiljem hakati seda kasutama antikoagulandina. Seejärel asendati ravimitest dikumaariin neodükumariini ja varfariiniga.

Ravimite loetelu: Varfariin (Warfarex, Marevan, Warfariinnaatrium), Neodicumarin (etüülbiscumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).

Tuleb meeles pidada, et Warfarini ise manustamine ja annuste valimine on kõrge verejooksu ja insuldi riski tõttu rangelt keelatud. Antikoagulante ja tiitrimisannuseid võib välja kirjutada ainult arst, kes oskab kliinilist olukorda ja riske õigesti hinnata..

Kõige populaarsem kaudne antikoagulant on tänapäeval Vafarin

Ravimi toime ja näidustused

Varfariin on saadaval 2,5, 3 ja 5 mg tablettidena erinevate kaubanimede all. Kui alustate pillide võtmist, hakkavad nad toimima 36–72 tunni pärast ja maksimaalne terapeutiline toime ilmneb 5–7 päeva pärast ravi algust. Ravimi tühistamise korral taastub vere hüübimissüsteemi normaalne toimimine 5 päeva pärast. Kõik tüüpilised tromboosi ja trombemboolia juhtumid muutuvad sageli varfariini määramise näidustusteks..

Annustamine

Ravimit võetakse üks kord päevas samal ajal. Alustage 2 tabletiga päevas (päevane annus 5 mg). Annust kohandatakse 2–5 päeva pärast hüübimisnäitajate (INR) jälgimist. Hooldusdoose hoitakse 1–3 tabletti (2,5–7,5 mg) päevas. Ravimi kestus sõltub patoloogia tüübist. Nii et kodade virvenduse, südamedefektide korral soovitatakse ravimit pidevaks kasutamiseks, PE nõuab ravi umbes kuus kuud (kui see juhtus spontaanselt või selle põhjus kõrvaldati operatsiooniga) või viiakse läbi kogu eluks (kui see ilmneb jalgade veenide tromboflebiidi taustal).

Kõrvalmõjud

Varfariini kõrvaltoimeteks on verejooks, iiveldus ja oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, nahareaktsioonid (urtikaaria, sügelev nahk, ekseem, nekroos, vaskuliit, nefriit, urolitiaas, juuste väljalangemine).

Vastunäidustused

Varfariini ei saa kategooriliselt kasutada ägeda verejooksu, dissemineeritud intravaskulaarse koagulatsioonisündroomi, raske maksa- või neeruhaiguse korral, mille kreatiniini sisaldus on üle 140 μmol liitris, trombotsütopeeniaga inimestel, kellel on eelsoodumus verejooksuks (peptiline haavand, rasked haavad, bakteriaalne endokardiit, söögitoru veenilaiendid, hemorroidid, arteriaalsed aneurüsmid) raseduse esimese 12 ja viimase 4 nädala jooksul. Samuti ei soovitata ravimit kasutada laktaasi puudulikkusega glükoosi ja galaktoosi imendumise häirete korral. Varfariin ei ole näidustatud valkude S ja C kaasasündinud vaeguse korral vereplasmas.

Samaaegne toidu tarbimine:

Seal on terve nimekiri toitu, mida tuleb varfariinravi ajal tarbida ettevaatlikult või täielikult välistada, kuna need suurendavad verejooksu ja suurendavad verejooksu riski. Need on küüslauk, salvei ja kiniin, mida leidub toonikutes, papaias, avokaados, sibul, kapsas, spargelkapsas ja rooskapsas, kurginahad, salat ja vesikress, kiivi, piparmünt, spinat, petersell, herned, soja, vesikress, naeris, oliiviõli, herned, koriander, pistaatsiapähklid, sigur. Alkohol suurendab ka verejooksu riski.

Naistepuna, vastupidi, vähendab ravimi efektiivsust ja seda ei tohiks kasutada samaaegselt sellega..

Koos varfariiniga vastunäidustatud ravimid

MSPVA-d (va COX-2 inhibiitorid), klopidogreel, aspiriin, dipüridamool, suurtes annustes penitsilliinid, tsimetidiin, klooramfenikool.

Varfariini toimet tugevdavad ravimid

Allopurinool, digoksiin, amiodaroon, kinidiin, disopüramiid, disulfiraam, amitriptüliin, sertraliin, hepariin, besafibraat, klofibraat, fenofibraat, A- ja E-vitamiinid, glükagoon, glibenklamiid, Gingo Bilboa, Efrekflust, Gingo Tsimetidiin, indometatsiin, kodeiin, metolasoon, piroksikaam. Parksetin, Proguaniil, Omeprasool, Simvastatiin, Propafenoon, Sulindac, Sulfapürasoon, Testosteroon, Danazol, Tamoksifeen, Fluoksetiin, Troglitasoon, Fenüülbutasoon, Flucanazol, Itraconazole, Levamisolokov, Lavamisoleks, Miconazinzafin Tetratsükliinid, tsefuroksiim, klaritromütsiin, klooramfenikool, sulfametoksasool.

Mis on INR ja miks tuleks see kindlaks teha

INR (rahvusvaheline normaliseeritud suhe) on vere hüübivuse näitaja, mida uuritakse enne varfariini väljakirjutamist ja ravi efektiivsuse kontrollimiseks, samuti annuste kohandamiseks ja ravitüsistuste riski hindamiseks. See on tuletis nii protrombiini ajast (mille jooksul verehüübed) kui ka PTI-st (protrombiini indeks), mis on tavaliselt 95-105%.

  • INR on patsiendi protrombiini aja ja standardse protrombiini aja suhe. Mida suurem on INR, seda halvem on vere hüübimine.
  • INR määr 0,85-1,25. Varfariinravi ajal peate saavutama INR väärtuse 2-3

INR-i kontrollitakse enne varfariini võtmist, seejärel 2–5 päeva. Ravimi annuse valimiseks ja INRi stabiliseerimiseks sihtnäitajate (2-3) piires kulub keskmiselt 10 päeva. Täiendav kontroll viiakse läbi üks kord iga 2-4 nädala järel.

  • Kui INR on alla 2 - varfariini annus on ebapiisav, suurendatakse seda 2,5 mg (1 tablett nädalas), jälgides INRi igal nädalal, kuni näitajad on 2-3.
  • Kui INR on üle 3, siis vähendatakse ravimi annust (1 tablett 2, 5 mg nädalas). INR-kontroll viiakse läbi nädal pärast annuse vähendamist.
  • Kui INR on 3,51–4,5, vähendatakse annust ühe tableti võrra. INR-i jälgitakse 3 päeva pärast.
  • Kui INR on 4,51-6, vähendatakse annust ühe tableti võrra, INR-i kontrolliga ülepäeviti.
  • Kui INR on suurem kui 6, siis varfariin tühistatakse.

Üldiselt on antikoagulandid ravimid, millel on palju lõkse. Peamised neist on spontaanse verejooksu (sealhulgas varjatud) ja ajuõnnetuste riskid, mis võivad põhjustada surma. Sellega seoses tuleks antikoagulante võtta ainult vastavalt arsti juhistele ja järelevalve all, võttes arvesse haiguse kõiki asjaolusid, patsiendi riske ja laboratoorse kontrolli andmeid, mis peavad olema ettevaatlikud ja regulaarsed.

Uus antikoagulantide kasutamises

Varfariini tiitrimine (annuste järkjärguline valimine) säilitusravis toimub kahes etapis: tegelik annuse valimine ja pikaajaline ravi säilitusannustega. Tänapäeval jagunevad kõik patsiendid, sõltuvalt tundlikkusest ravimi suhtes, kolme rühma.

  • Väga tundlik varfariini suhtes. Nad saavutavad kiiresti (mõne päeva jooksul) alates ravimi võtmise algusest INR-i sihtväärtused. Edasised katsed annust suurendada võivad põhjustada suuri verejooksu riske.
  • Normaalse tundlikkusega indiviidid saavutavad oma INR-i eesmärgi keskmiselt nädala jooksul pärast ravi alustamist.
  • Varfariini suhtes vähenenud tundlikkusega patsiendid, isegi suurte annuste korral, ei anna kahe kuni kolme nädala jooksul piisavat INR-vastust.

Need varfariini biosaadavuse omadused võivad erinevatel patsientidel vajada raviperioodi jooksul INR-i hoolikamat (sagedast) laboratoorset jälgimist, sidudes patsiendid laboritega. Patsient saab säilitada suhtelise liikumis- ja eluvabaduse, ostes lihtsa Koagucheki aparaadi, mis töötab sarnaselt glükomeetriga, kasutades testribasid. Tõsi, seadme enda hinnasilt on umbes 30 000 rubla ja tarbekaubad (testribade komplekt) maksavad kuus kuni seitse tuhat.

Uue põlvkonna antikoagulandid, mis asendavad varfariini edukalt paljudes olukordades (kardioloogia, jäsemete süvaveenitromboosi ennetamine ja ravi, PE, insuldi ravis ja ennetamisel), võimaldavad tänapäeval vabaneda INR-i kontrolli probleemist..

Me räägime kolmest peamisest ravimist: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) ja Dabigatran (Pradaxa).

Neist kaks esimest asendavad edukalt parenteraalseid antikoagulante kombinatsioonis varfariiniga madala riskiga PE olukorras.

Rivaroksaban (tabletid 10, 15, 20 mg)

See näitab väikseimat võimalikku veritsusriski, on selle tüsistuste rühma jaoks ohutum, võrreldes Warfarini ja Enoxapariiniga. Teraapia mõju avaldub kiiresti, INR-i kontrolli pole vaja. Alajäsemete PE või süvaveenitromboosi ravis on ette nähtud 15 mg ravimit 3 nädala jooksul kaks korda päevas. Seejärel lülituvad nad 3-6-12 kuu jooksul säilitusannusele 20 mg üks kord päevas.

Kümmeaban

Samas olukorras pakutakse Apixabani annustena 10 mg kaks korda päevas nädala jooksul, millele järgneb 5 mg äravõtmine kaks korda päevas kogu eluks. Ravimid on paljulubavad madala riskiga kopsuemboolia ambulatoorse ravi osas, mida ravitakse praegu statsionaarselt.

Need ravimid on vastunäidustatud:

  • jätkuv verejooks,
  • rasedatel naistel,
  • lõppstaadiumis neerupuudulikkus,
  • rasked maksapatoloogiad.

Dabigatran

See ei saa parenteraalseid antikoagulante asendada ja see on ette nähtud pärast ravi nendega annuses 150 mg kaks korda päevas (110 mg kaks korda üle 80-aastastel või verapamiili saavatel inimestel). Isheemiliste insultide ravimisel on kõige ohutum Apixaban, mis on ette nähtud väiksema insuldi korral 3–5 päeva, keskmiselt 6 päeva (pärast aju CT) ja raskekujulise 12 päeva pärast.

Neid aineid on huvitav kasutada PE vältimiseks puusa- ja põlveliigese artroplastikaga patsientidel. Keskmiselt peaks antikoagulandravi alustama 1-4 tundi pärast operatsiooni.

  • Kui kasutatakse Rivaroksabani, kasutatakse seda 35 päeva puusaliigese operatsioonil ja 14 päeva põlveliigese proteesimisel.
  • Dabigatran vastavalt 35 ja 10 päeva.

Kardioloogilises praktikas võib kodade virvenduse taustal ükskõik millise neist ravimitest Warfarini asemel insulti ennetada. Samal ajal on Dabigatran (110 mg kaks korda päevas) ja Apixaban (5 mg 2 korda päevas) efektiivsemad kui Warfarin ja nende tarbimisel on verejooksu risk väiksem. Nii Dabigatran, Apixaban kui ka Rivaroxaban annavad nendes olukordades Warfariiniga võrreldes madalamat statistikat komplikatsioonide, näiteks hemorraagilise insuldi kohta. Rivaroksabaanil kodade virvenduse taustal isheemilise insuldi ennetamiseks annustes 20 mg üks kord päevas ei ole Warfarini ees eeliseid.

Südameventiilide mehaaniliste proteeside olemasolul, samuti mitraalklapi stenoosiga, ei ole varfariinilt uutele antikoagulantidele üleminek kohane.

Kuidas ühelt antikoagulandilt teisele üle minna

Mõiste uued antikoagulandid hõlmavad Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

  • Kui on vaja minna üle Warfarinilt ühele uuele antikoagulandile, Warfarin tühistatakse ja perioodi jätkatakse, kuni INR on väiksem kui 2. Kui see väärtus on saavutatud, kirjutatakse välja üks uutest antikoagulantidest..
  • Kui peate uue antikoagulandi asendama Warfariiniga, lisatakse see lihtsalt uuele antikoagulandile, kuni saadakse INR 2-3. INR-i tuleks jälgida enne uue korduva antikoagulandi järgmist tarbimist üks päev pärast uue antikoagulandi viimast annust.
  • Kui üleminek toimub antikoagulantide parenteraalsetest vormidest uutele, siis esimesed annused tühistatakse korraga ja uus antakse järgmisel päeval..

Kuidas valet vastuvõttu kompenseerida?

Sageli teevad patsiendid (eriti eakad) ravimi annustamisrežiimis vigu või lihtsalt unustavad, kas nad võtsid seda üldse. Uue põlvkonna antikoagulantide võtmisel vigade parandamiseks on olemas teatud reeglid, et mitte sattuda veritsuste või tromboosi riski järsku suurenemisse..

  • Kui pill on unustatud, siis ei saa kahekordset annust mingil juhul võtta. Kui ravimit võetakse tavaliselt kaks korda päevas (Pradaxa, Eliquis), võib unustatud pilli võtta 6 tunni jooksul pärast vahelejäänud aega. Xarelto puhul saab sama teha 12 tunni jooksul. Kui selline annus on võimatu, tuleb see vahele jätta ja järgmine annus tuleb võtta vastavalt plaanile.
  • Kui patsient võttis kogemata kahekordse annuse ravimit kaks korda päevas (Pradaxa, Eliquis), siis tuleb järgmine kavajärgne ravimi tarbimine vahele jätta. Kui Xarelto jaoks söödi kahekordset annust, ei pea te läbima passi, võtke ravimit nagu tavaliselt.
  • Kui patsient ei mäleta, kas ta on pille võtnud, siis Pradaxa ja Eliquis'i puhul täiendav sissevõtmine pole vajalik, järgmine ravimi sissevõtmine peaks olema alles 12 tundi pärast eelmist. Xarelto puhul tuleb tablett võtta, järgmine tuleb võtta 24 tunni pärast.

Verejooksu probleem

Nagu Warfarini puhul, võib uute antikoagulantide korral tekkida erineva raskusega veritsus. Kui verejooks on kerge, tuleb antikoaguland tühistada. Mõõduka raskuse korral tilgutatakse lisaks erütroome, trombokontsentraati või värskelt külmunud plasmat. Eluohtlik verejooks nõuab protrombiini kompleksi kontsentraati või kirurgilist ravi.

Varfariini jaoks pole spetsiifilisi antidoote (ei sobi ei Vikasol ega Etamsilat).

Praeguseks on antidood Idarucizumab registreeritud ja kasutatud Euroopas Dabigatrani jaoks. Vene Föderatsioonis on selle registreerimine kavandatud 2017. aastal. Kõige sagedamini kasutatakse ravimit hädaolukordades (näiteks eluohtliku verejooksu või erakorralise kirurgilise abi korral).

Preoperatiivne ettevalmistus

Kõik suuremad kirurgilised sekkumised nõuavad patsiendi üleviimist varfariinilt või uutelt antikoagulantidelt parenteraalsetele madala molekulmassiga hepariinidele.

Ent väiksema operatsiooni saab patsiendile teha ilma antikoagulatsiooniteraapiat muutmata. Varfariini või uute antikoagulantide korral saab patsiente ravida:

  • hambaarstid (1-3 hamba eemaldamisel, implantaadi paigaldamisel, periodontaalsel operatsioonil, suuõõne abstsesside avamisel),
  • silmaarstid (katarakti eemaldamine glaukoomiga opereerimisel).
  • Ei nõua antikoagulandi muutmist ja diagnostilist endoskoopiat.

Varfariini (Warfarin) kasutusjuhendid

Müügiloa hoidja:

Kontaktisikud päringute jaoks:

Annustamisvorm

reg. Ei: ЛСР-006276/09, kuupäev 10.08.09 - määramata ajaks
Varfariin

Ravimi Warfarin vabastamise vorm, pakend ja koostis

Valged või valged tabletid, kollaka varjundiga, kaksikkumerad, ristikujulise joonega.

1 vahekaart.
varfariini naatrium2,5 mg

Abiained: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat - 65,5 mg, mikrokristalne tselluloos - 60 mg, kolloidne ränidioksiid - 1 mg, kopovidoon - 6 mg, kroskarmelloosnaatrium - 4 mg, magneesiumstearaat - 1 mg.

10 tükki. - kontuurrakupakid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kontuuritud kärgpakend (5) - papppakendid.
10 tükki. - kontuuritud kärgpakend (10) - papppakendid.
20 tk. - kontuuritud kärgpakend (5) - papppakendid.
30 tk. - kontuuritud rakupakend (1) - papppakendid.
30 tk. - kontuurrakupakid (2) - papppakendid.
30 tk. - kontuurrakupakid (3) - papppakendid.
30 tk. - kontuurrakupakid (4) - papppakendid.
30 tk. - kontuuritud kärgpakend (5) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Kaudne antikoagulant. Supresseerib K-vitamiinist sõltuvate vere hüübimisfaktorite (II, VII, IX ja X) ning valkude C ja S sünteesi maksas.

Optimaalset hüübimisvastast toimet täheldatakse 3-5 päeva pärast kasutamise algust ja see lakkab 3-5 päeva pärast viimase annuse võtmist.

Farmakokineetika

Imendumine ja jaotus

Pärast suukaudset manustamist imendub varfariin seedetraktist täielikult. Seondumine plasmavalkudega - 97–99%. Terapeutiline plasmakontsentratsioon on 1-5 μg / ml (0,003-0,015 mmol / l). Läbistab platsentaarbarjääri, kuid ei eritu rinnapiima.

Metabolism ja eritumine

See on ratseemiline ühend, samal ajal kui inimese kehas on L-isomeer aktiivsem kui pöörlev. Ravim metaboliseeritakse maksas inaktiivsete ja nõrgalt aktiivsete metaboliitide moodustumisega, mis imenduvad sapis, samal ajal kui L-isomeer metaboliseerub kiiremini. T 1/2 ratseemiline varfariin - 40 tundi eritub neerude kaudu.

Näidustused ravimist Warfarin

Tromboosi ja veresoonte trombemboolia ravi ja ennetamine:

  • äge venoosne tromboos ja kopsuemboolia;
  • operatsioonijärgne tromboos;
  • korduv müokardiinfarkt;
  • täiendava ravimina tromboosi kirurgiliseks või trombolüütiliseks raviks, samuti kodade virvenduse elektriliseks kardioversiooniks;
  • korduv venoosne tromboos;
  • korduv kopsuemboolia;
  • südame- ja veresoonte ventiilide proteesimine (kombinatsioon atsetüülsalitsüülhappega (ASA) on võimalik;
  • perifeersete, koronaarsete ja ajuarterite tromboos;
  • tromboosi ja trombemboolia sekundaarne ennetamine pärast müokardiinfarkti ja kodade virvendust.
Avage RHK-10 koodide loend
RHK-10 koodMärge
G45Mööduvad ajutised ajuisheemilised rünnakud [rünnakud] ja nendega seotud sündroomid
I21Äge müokardiinfarkt
I26Kopsuemboolia
I48Kodade virvendus ja virvendus
I63Aju infarkt
I74Emboolia ja arteriaalne tromboos
I82Teiste veenide emboolia ja tromboos
T88.8Mujal klassifitseerimata kirurgiliste ja terapeutiliste protseduuride muud täpsustatud komplikatsioonid

Annustamisskeem

Ravimit võetakse suu kaudu, 1 kord päevas, samal ajal.

Algannus on 2,5–5 mg päevas. Edasine annustamisskeem määratakse individuaalselt, sõltuvalt protrombiini aja või INR määramise tulemustest. Protrombiini aega tuleks suurendada 2–4 ​​korda võrreldes algtasemega ja INR peaks jõudma 2,2–4,4-ni, sõltuvalt haigusest, tromboosi ohust, verejooksu riskist ja patsiendi individuaalsetest omadustest.

INR määramisel tuleks arvesse võtta tromboplastiini tundlikkuse indeksit ja seda indikaatorit tuleks kasutada parandustegurina (1,22 - küüliku ajust "Neoplast" pärit kodumaise tromboplastiini kasutamisel ja 1,2 - Roche Diagnostics tromboplastiini kasutamisel)..

Enne eelseisvat operatsiooni (suure trombembooliliste komplikatsioonide riskiga) algab ravi 2-3 päeva enne operatsiooni.

Ägeda tromboosi korral viiakse ravi läbi koos hepariiniga, kuni suukaudsete antikoagulantide ravi mõju avaldub täielikult (mitte varem kui 3-5 päeva pärast ravi).

Südameventiilide proteesimisel, veenide ägeda veenitromboosil või trombemboolia korral (algstaadiumis), vasaku vatsakese tromboosil ja müokardi isheemia ennetamiseks tuleks püüda saavutada tõhusat toimingut, mida täheldatakse INR-ga - 2,8-4,0.

Kodade virvenduse ja venoosse tromboosi ning trombemboolia säilitusravi ajal saavutatakse mõõdukas antikoagulandiv toime (INR 2-3).

Varfariini kasutamisel koos ASA-ga peaks INR-indikaator olema vahemikus 2–2,5.

Eakatele ja nõrgestatud patsientidele määratakse ravim tavaliselt väiksemates annustes..

Ravi kestus sõltub patsiendi seisundist. Ravi saab kohe katkestada.

Kõrvalmõju

Vereloome süsteemist: sageli - verejooks.

Seedesüsteemist: harva - kõhulahtisus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Nahast ja nahaalustest kudedest: harva - ekseem, naha nekroos, vaskuliit, juuste väljalangemine.

Kasutamise vastunäidustused

  • äge verejooks;
  • raske maksahaigus;
  • raske neeruhaigus;
  • neerupuudulikkus;
  • raske arteriaalne hüpertensioon;
  • äge dissemineerunud intravaskulaarne koagulatsioonisündroom;
  • valkude C ja S puudus;
  • hemorraagiline diatees;
  • trombotsütopeenia;
  • mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas faasis;
  • hemorraagia ajus;
  • alkoholism;
  • Rasedus;
  • ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimit ei tohiks rasedatele välja kirjutada ilmnenud teratogeense toime, loote verejooksu ja loote surma tõttu.

Varfariin eritub väheses koguses rinnapiima ja sellel puudub praktiline mõju lapse verehüübimisele, seetõttu võib ravimit imetamise ajal kasutada, kuid varfariinravi esimese 3 päeva jooksul on soovitatav hoiduda rinnapiimast..

Taotlus maksafunktsiooni rikkumiste jaoks

Neerufunktsiooni kahjustuse taotlus

Kasutamine eakatel patsientidel

erijuhised

Enne ravi alustamist määratakse INR-i indikaator (vastavalt protrombiini ajale, võttes arvesse tromboplastiini tundlikkuse koefitsienti). Edaspidi viiakse läbi regulaarne (iga 2-4-8 nädala järel) laborikontroll.

Raviperioodil on vaja hoiduda etanooli kasutamisest (hüpoprothrombineemia ja verejooksu tekkimise oht).

Üleannustamine

Sümptomid: verejooks, verejooks.

Ravi: kui protrombiini aeg on üle 5% ja puuduvad muud võimalikud verejooksu allikad (nefrourolitiaas jne), pole annustamisskeemi korrigeerimine vajalik. Väiksema verejooksuga on vaja vähendada ravimi annust või katkestada ravi lühikeseks ajaks. Tõsise verejooksu korral kasutatakse K-vitamiini kuni hüübimisaktiivsuse taastamiseni. Ähvardava verejooksu korral - protrombiini komplekssete tegurite kontsentraatide või värske külmutatud plasma, täisvere vereülekanne.

Ravimite koostoime

MSPVA-d, dipüridamool, valproehape, tsütokroom P450 inhibiitorid (tsimetidiin, klooramfenikool) suurendavad verejooksu riski. Nende ravimite ja varfariini koos kasutamist tuleks vältida (tsimetidiini võib asendada ranitidiini või famotidiiniga). Kui ravi klooramfenikooliga on vajalik, tuleb antikoagulantide ravi ajutiselt katkestada.

Diureetikumid võivad vähendada antikoagulantide toimet (väljendunud hüpovoleemilise toime korral, mis võib põhjustada verehüübimisfaktorite kontsentratsiooni suurenemist).

Varfariini toimet nõrgestavad barbituraadid, K-vitamiin, gluteetimiid, griseofulviin, dikloksatsilliin, karbamasepiin, mianseriin, paratsetamool, retinoidid, rifampitsiin, sukralfaat, fenasoon, kolestüramiin.

Varfariini toimet tugevdavad allopurinool, amiodaroon, anaboolsed steroidid (alküülitud C17-positsioonis), ASA ja muud MSPVA-d, hepariin, glibenkamiid, glükagoon, danasool, diasoksiid, disopüramnd, disulfiraam, isoniasiid, ketokonasool, klaritromibraat, hape, nilutamiid, omeprasool, paroksetiin, proguaniil, suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid - sulfoonamiidi derivaadid, simvastatiin, sulfanilamiidid, tamoksifeen, türoksiin, kiniin, kinidiin, fluvoksamiin, flukonasool, fluorouratsiil, kinokoloratoonid, klooramfenüniinid, tsiklooramiidid, etanool. Varfariini ja ülalnimetatud ravimite kombineeritud kasutamise korral on vaja INR-i jälgida ravi alguses ja lõpus ning võimaluse korral 2-3 nädala jooksul pärast ravi algust..

Ravimite (näiteks lahtistide) kasutamisel, mis võivad normaalse hüübimise vähenemise tõttu verejooksu riski suurendada (vere hüübimisfaktorite või maksaensüümide pärssimine), tuleks antikoagulandravi strateegia kindlaks määrata laboratoorse kontrolli võimalusega. Kui sagedane laboratoorne kontroll on võimalik, siis kui on vajalik ravi sarnaste ravimitega, võib varfariini annust vähendada 5-10%. Kui laboratoorne kontroll on keeruline, tuleb vajadusel nende ravimite, varfariini määramine tühistada.

Ravimi Warfarin ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas, pimedas kohas temperatuuril kuni 25 ° C.